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摘要
目的 研究狼毒大戟（Euphorbia fischeriana Steud）根部中的化学成分及抗肿瘤活性。方法 采用柱层析法、反相色谱法、凝胶色谱法等多种分离手段对中药狼毒根部的乙醇提取部分进行分离，根据波谱数据确定其结构，再根据MTT法对二萜类化合物进行活性筛选，采用流式细胞术分析其促肿瘤细胞的凋亡情况。结果 共分离得到16个化合物，包括13个二萜类化合物、2个脂肪酸以及1个简单化合物，分别为3R-ent-1（10）,15-rosadien-3-ol（1）、euphebracteolatin B（2）、ent-11α-hydroxyabieta-8（14）,13（15）-dien-16,12-olide（3）、fischeriolide B（4）、ebractenoid F（5）、ebraphenol C（6）、fischeria A（7）、euphorin A（8）、ebractenoid S（9）、ent-3,14-dioxo-16-atisene（10）、jolkinolide E（11）、yuexiandajisu F（12）、bisebracteolasin B（13）、（R）-α-（7'Z,10'Z,13'Z）-hexadecatrienoic acid monoglyceride（14）、2,4-二羟基-6-甲氧基-3-醛基苯乙酮（15）、1-O-（9Z,12Z-octadecadienoyl）glycerol（16），其中化合物2和9为首次从该种分离得到。化合物1、13对A549细胞活性显著，化合物1对HCT116、A549细胞株的IC50分别为25.97、19.82μmol·L-1，化合物13对HCT116、A549、HepG-2、SW620细胞株的IC50分别为12.29、6.73、15.53、18.29μmol·L-1。流式细胞术检测结果表明，随着化合物1浓度的增加，A549细胞系的凋亡率也增加，表明化合物1能够明显促进A549细胞的凋亡。结论 狼毒大戟化学成分多样，其中二萜化合物能显著抑制肿瘤细胞的生长。化合物1能以浓度依赖的方式显著诱导肿瘤细胞凋亡且能够明显促进A549细胞的凋亡。
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