3-酰胺苯甲酰胺衍生物的合成及体外抗肿瘤活性的初步研究

作者：李博; 邵薇; 何谷; 成丽; 郭丽

来源：华西药学杂志, 2014, 29(01): 1-4.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2014.01.001

• 3-氨基苯甲酰胺衍生物
• 合成
• 抗肿瘤

目的合成一类新型3-酰胺苯甲酰胺衍生物并研究其体外抗肿瘤活性。方法以2-甲基-5-氨基苯甲酸和2-氯-5-氨基苯甲酸等为起始原料,经过氨基Boc保护、羧基形成酰胺、脱保护基、酰化等反应得到目标化合物;采用MTT法在前列腺癌细胞PC-3、人卵巢癌细胞SKOV-3、人结直肠癌细胞HCT116、人肝癌细胞Hep-G2、人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺癌细胞A549和慢性髓细胞性白血病细胞K562等细胞株上进行了体外抗肿瘤活性的测试。结果与结论合成了9个新型化合物,并经1HNMR、MS确证了化学结构。初步的体外抗肿瘤活性显示:化合物Ⅳh和Ⅳi显示出对白血病细胞有较好的活性。

• 单位
  四川大学; 生物治疗国家重点实验室