5-氟-胞苷抗肿瘤活性及其机制研究

作者：王绍昕; 秦童; 黄震^*

来源：四川大学学报(自然科学版), 2023, 60(05): 212-218.

DOI：10.19907/j.0490-6756.2023.056002

• 核苷类药物
• 抗肿瘤
• 凋亡
• DNA损伤

为进一步探求高效、广谱的抗肿瘤氟代化学修饰小分子药物，为癌症治疗提出新的解决方案，本研究通过分子对接技术和细胞活性、流式细胞、转录组分析、DNA损伤等实验来探索氟修饰核苷类分子5-氟胞苷的抗肿瘤活性及其作用机制.实验结果表明，5-氟胞苷在多种肿瘤细胞中的IC50小于1μmol/L,且5-F-Cyd较为明显地调节了癌症的发生与发展机制，与影响DNA复制、造成DNA损伤和诱导细胞凋亡有关.此外，还发现氟原子修饰的5-氟胞苷有可能通过干扰聚合酶θ的修复功能来阻止耐药的发生.因此，5-氟胞苷可作为癌症治疗的潜在候选药物.

• 单位
  生命科学学院; 四川大学; 生物资源与生态环境教育部重点实验室