二氟尼柳平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定

作者：温莉珍; 肖婷; 何琳; 刘蔚

来源：中兽医医药杂志, 2023, 42(04): 61-65.

DOI：10.13823/j.cnki.jtcvm.2023.066

• 二氟尼柳
• 平衡溶解度
• 表观油水分配系数
• 解离常数

考察二氟尼柳在25℃、不同pH值条件下的平衡溶解度（S）、表观油水分配系数Papp及解离常数（pKa），为二氟尼柳新剂型的研究提供依据。采用紫外分光光度法测定二氟尼柳在水及pH值为4～9的磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度；采用摇瓶法测定二氟尼柳在正辛醇-水/pH值为4～9的磷酸盐缓冲溶液中的表观油水分配系数；采用紫外分光光度法测定二氟尼柳的解离常数。结果显示，25℃时，二氟尼柳在水中的S值为0.034 47 mg/mL,lg Papp为1.34；在pH值为4.0、5.0、6.0、7.0、8.0、9.0的磷酸盐缓冲液中，S值分别为0.055 04 mg/mL、0.225 30 mg/mL、0.555 60 mg/mL、1.520 00 mg/mL、2.558 00 mg/mL、2.671 00 mg/mL；相应条件下的lg Papp为1.31、1.36、0.93、0.40、0.01、-0.03；解离常数pKa值为5.53。二氟尼柳的平衡溶解度和表观油水分配系数与溶液的pH值相关，随着溶液pH值的升高，溶解度增大，油水分配系数减小，属于生物药剂学分类系统（BCS）Ⅱ类药物。

• 单位
  广东药科大学; 湖南冰溪生物科技有限公司