肿瘤乏氧显像剂~(18)F-氟赤硝基咪唑的快速稳定制备及其质量分析

作者：王潇雄; 江骁; 申太鹏; 姚玉唐; 陆皓; 陈世容; 张歌; 李秀丽; 谌佳琪; 寇莹; 肖定琼; 赵檬; 周星; 杨童舒; 程祝忠^*

来源：肿瘤预防与治疗, 2022, 35(04): 347-353.

• ~(18)F-氟赤硝基咪唑
• 乏氧
• 正电子药物
• 制备工艺

目的:制备~(18)F-氟赤硝基咪唑(~(18)F-fluoroerythronitroimidazole,~(18)F-FETNIM)，并对产品进行质量分析。方法:基于优化后的制备工艺和CFN-MPS-200合成系统，以1-(2'-硝基-1'-咪唑基)-2,3-O-异亚丙基-4-甲苯磺酰基丁烷为前体进行氟化，采用半制备高效液相色谱系统(high performance liquid chromatography,HPLC)对粗产品进行分离纯化。利用带放射性检测器的薄层色谱(thin layer chromatography,TLC)和分析型HPLC对产品进行质量分析。结果:整个合成过程所需时间约为50 min，合成产率为24%～30%(衰减校正后，n=8)。产品为无色透明溶液，p H值在7.0～7.5之间。分析型HPLC结果显示产品放射化学纯度高于97%，与19F-FETNIM标准品保留时间一致。TLC结果显示产品的放射化学纯度超过99%，且在4 h内稳定。结论:本研究所报道的~(18)F-FETNIM制备方法稳定，产率高，合成时间短，所得到的产品无溶剂，有助于~(18)F-FETNIM的临床推广应用。同时本研究也能够为其他~(18)F标记正电子药物的制备提供一些启示和参考。

• 单位
  四川省肿瘤医院; 川北医学院; 电子科技大学