西地那非类似物的合成

作者：帅放文; 黄祖云; 王向峰; 龙泽昕; 肖江

来源：合成化学, 2016, 24(05): 454-460.

DOI：10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.05.15171

• 邻丙氧基苯甲酸
• 哌嗪
• 西地那非类似物
• 中间体合成
• 药物合成

报道了一种合成西地那非类似物的新方法。以邻丙氧基苯甲酸为原料,经5步反应制得西地那非类似物的关键中间体——硫代西地那非氯{1-甲基-3-丙基-5-(2-丙氧基-5-氯磺酰苯基)-1,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-硫酮}(7);7与哌嗪衍生物反应合成了4个新型的西地那非类似物,收率72.3%80.9%,纯度99.0%,其结构经1H NMR和ESI-MS表征。

• 单位
  湖南尔康制药股份有限公司; 湖南省药用辅料工程技术研究中心有限公司