凋亡抑制蛋白及其拮抗剂研发进展

作者：范应仙; 张继虹; 张宽仁

来源：中国新药与临床杂志, 2013, (04): 257-264.

• 细胞凋亡
• 凋亡抑制蛋白质类
• smac蛋白
• 拟态物
• 肿瘤治疗方案 apoptosis
• inhibitor of apoptosis proteins
• smac protein
• mimic
• antineoplastic protocols

凋亡抑制蛋白(IAPs)是一类重要的细胞内凋亡调节蛋白,与肿瘤细胞的抗凋亡能力及耐药性密切相关。线粒体释放的蛋白smac是一种抗凋亡拮抗蛋白,通过其N端四肽序列(Ala-Val-Pro-Ile,AVPI)与IAPs的杆状病毒IAP重复序列(BIRs)结合,从而释放半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶(caspases),促进细胞的凋亡。近年来以IAPs为靶点,研制有抗癌特异性的小分子IAP拮抗剂,寻找高效低毒的smac拟态物(smac-mimics)的治疗策略倍受关注。Smac-mimics的研发是近几年研究用于肿瘤治疗的一种新思路。本文主要介绍IAPs作用机制及抗凋亡拮抗剂smac-mimics研发进展。

• 单位
  昆明理工大学