何首乌提取物大鼠体内组织蓄积比较研究

作者：汪祺; 杨建波; 王莹; 李妍怡; 马双成^*; 张玉杰^*

来源：中国现代中药, 2022, 24(07): 1317-1322.

DOI：10.13313/j.issn.1673-4890.20220107002

• 何首乌醇提物
• 何首乌水提物
• 组织蓄积
• 定量分析
• 安全评价

目的：旨在通过考察何首乌70%乙醇提物（PME）和水提物（PMW）在大鼠体内不同组织的成分蓄积差异，推测何首乌引起不良反应的原因。方法：建立大鼠不同组织中二苯乙烯苷、大黄素和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷的高效液相色谱串联质谱法（UPLC-MS/MS）定量分析方法；并定量分析连续42 d灌胃PME和PMW后大鼠肝、肾、血浆和胆汁中3个成分的蓄积情况。结果：PME给药组大鼠体内不同组织中相同成分蓄积量明显高于PMW给药组。2个给药组中3个成分选择性蓄积的靶器官基本相同，二苯乙烯苷主要蓄积在肝脏中，大黄素主要蓄积在肾脏中，大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷主要蓄积在胆汁中，而血浆中3个成分的含量均较低。结论：何首乌中二苯乙烯苷、大黄素和大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷在大鼠体内的蓄积情况具有明显的组织选择性。与PMW给药组相比，PME组大鼠给药后体内蓄积成分含量高，可能是其导致临床不良反应的主要原因。其中，二苯乙烯苷大量蓄积于大鼠肝脏中，成为何首乌引发肝损伤的重要潜在毒性物质；大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷主要蓄积在胆汁中，有引发胆汁淤积的风险；大黄素主要蓄积部位为肾脏，其与肝毒性是否直接相关仍需进一步探讨。

• 单位
  北京中医药大学; 中国食品药品检定研究院