顺铂前药接枝修饰硫代DNA及其自组装靶向纳米药物研究

作者：任玉双; 郭园园; 刘学怡; 宋杰; 张川^*

来源：高等学校化学学报, 2020, 41(08): 1721-1730.

• 顺铂前药
• 硫代修饰DNA
• 靶向药物递送
• 球形核酸
• MUC-1核酸适配体

选用具有良好生物相容性的硫代修饰嵌段核酸为载体,将其非硫代修饰部分设计为靶向MUC-1蛋白的核酸适配体序列,同时在其硫代修饰部分通过硫代磷酸酯基团(Phosphorothioate, PS)接枝修饰四价顺铂前药,制备了两亲性核酸-顺铂前药缀合物MUC-1/~(PO)DNA-b-(~(PS)DNA-g-Pt),并进一步自组装成类似球形核酸(Spherical nucleic acid, SNA)的含铂靶向纳米药物(MUC-1/Pt-SNAs).结果表明,该纳米药物递送体系载药率高、形貌稳定、分散性好,能够高效靶向MUC-1蛋白过表达的MCF-7乳腺癌细胞,并在体内外实验中表现出优异的抗肿瘤效果和极低的毒副作用.

• 单位
  金属基复合材料国家重点实验室; 化学化工学院; 上海交通大学