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摘要
葛根素是来源于传统中药葛根的一种异黄酮类化合物,具有多种药理效应,如血管扩张,心脏保护,神经保护,抗氧化,抗癌,抗炎,缓解疼痛,促进骨骼形成,抑制酒精摄入,降低胰岛素抵抗等,受到医药界的广泛研究和重视。但口服生物利用度低,限制了临床运用。该文综述了近年来葛根素理化性质、口服给药时药物动力学研究(吸收、分布、代谢及排泄、药物动力学参数)、制剂研究策略等方面的相关研究进展,并综述了中药多成分环境及单体环境下活性成分的体内行为差异,归纳了导致葛根素生物利用度低的主要因素为水溶性低、膜渗透性差、半衰期短、P-gp外排抑制作用及肠道酶的首过代谢效应等,总结了多成分环境会不同程度地影响活性成分的体内行为并引起生物利用度的改变,以期为开发提高口服葛根素生物利用度的中药多元复方释药系统的新剂型及新技术提供文献基础,并为源于中药的BCSⅣ类药物提出通过充分放大多成分间的协同作用或合理运用成分间的抑制作用改善部分生物利用度的途径。
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单位江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室
