基于δ-腈基取代对亚甲基苯醌1,6-氮杂共轭加成的大位阻α-氰胺合成研究（英文）

作者：王琳; 王楠; 齐越; 孙书涛; 刘希功^*; 李伟^*; 刘磊^*

来源：有机化学, 2020, 40(11): 3934-3943.

• 对亚甲基苯醌
• δ-氰基-δ-芳基二取代
• 大位阻胺
• 氮杂四级碳中心
• 1,6-氮杂共轭加成

目前对亚甲基苯醌参与的1,6-共轭加成反应的研究主要集中在对预先合成的δ-单取代底物进行三级碳中心的构建.报道了一级芳胺对预先制备的δ-氰基-δ-芳基二取代对亚甲基苯醌的1,6-氮杂共轭加成反应,高效地合成了一系列含有四级碳手性中心的大位阻胺类化合物.该方法条件温和、反应迅速,同时芳胺和对亚甲基苯醌的适用范围广泛.此外,环状二级胺例如吗啉和咪唑也是合适的亲核试剂.

• 单位
  山东中医药大学; 山东第一医科大学; 山东省肿瘤医院; 山东省医学科学院; 山东省肿瘤防治研究院