白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

作者：唐晓萌; 骆锦前; 汪五清; 顾永卫; 刘继勇^*

来源：药学实践杂志, 2021, 39(01): 29-34.

• 结肠靶向
• 挤出-滚圆技术
• 流化床包衣
• 体外释放

目的将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性。方法采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数。用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其释药行为进行模型拟合。结果最终确定胃溶微丸的处方为:载药量50%,交联聚维酮(PVPP)5%,微晶纤维(MCC):乳糖=2∶1,润湿剂40%;工艺参数为:挤出速度20 Hz,滚圆速度500 r/min,滚圆时间5 min。肠溶微丸的处方为:载药量27%,PVPP 5%,MCC:乳糖=5∶2,润湿剂30%,粘合剂20%;工艺参数为:挤出速度20 Hz,滚圆速度700 r/min,滚圆时间7 min;肠溶衣处方为:EUDRAGIT?L30D-55:EUDRAGIT?FS30D=1∶2,增塑剂用量10%,包衣增重15%。肠溶微丸的体外释放时间达24 h,其释放行为符合Higuchi模型。结论成功制备了白术黄连微丸结肠靶向胶囊,肠溶微丸表现出缓释和结肠靶向的特性。

• 单位
  复旦大学附属肿瘤医院; 中国人民解放军第二军医大学; 复旦大学; 长海医院