2-氰基-3,4-二氢喹唑啉衍生物的合成

作者：陈金萍; 朱丽娜; 周海波; 付德才; 徐柏玲

来源：合成化学, 2010, 18(02): 148-153.

DOI：10.3969/j.issn.1005-1511.2010.02.002

• 苯并杂环
• 二氢喹唑啉
• 衍生物
• 合成

邻硝基苯甲醛与取代苯胺(1)或取代苄胺(2)进行还原氨化反应得N-(2-硝基苄基)取代苯胺(3)或N-(2-硝基苄基)取代苄胺(4);将3或4的硝基还原为氨基生成关键中间体N-(2-氨基苄基)取代苯胺(5)或N-(2-氨基苄基)取代苄胺(6);5或6分别与4,5-二氯-1,2,3-二噻唑氯化物进行缩合反应,合成了一系列新的2-氰基-3,4-二氢喹唑啉类衍生物,收率36%~72%,其结构经1H NMR和HR-MS确证。

• 单位
  中国医学科学院北京协和医学院; 沈阳药科大学; 河北科技大学; 药物研究所