pH-时间双依赖型载药复合物的制备及其释药行为

作者：刘天宇; 毕玉水^*

来源：中国现代应用药学, 2023, 40(15): 2124-2130.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20222864

• ZSM-5
• 微孔分子筛
• 浸渍离心法
• 肠道靶向递送系统

目的 制备一种新型ZSM-5微孔分子筛基载药复合物，并考察其体外释药行为。方法 以ZSM-5微孔分子筛为载体，采用浸渍离心法将小分子抗肿瘤药物5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)载入分子筛中，制备5-FU@ZSM-5初级药物组装体，再以提拉法于其表面利用天然有机高分子海藻酸钠(alginate,ALG)钙化覆膜，制备5-FU@ZSM-5@CaALG载药复合物。采用紫外分光光度法考察其载药率；利用X射线衍射、固体紫外-可见漫反射光谱、氮气等温吸脱附、扫描电镜、傅里叶变换红外光谱等手段对其结构和理化性质进行表征；通过体外释放度试验考察其释药性能。结果 紫外定量分析结果表明：载药复合物的载药率为11.7%。表征结果表明：小分子药物5-FU进入ZSM-5孔道，载药后未破坏ZSM-5的MFI拓扑结构。体外“时间-溶出介质变换”释放试验表明：与5-FU@ZSM-5组装体相比，5-FU@ZSM-5@CaALG载药复合物呈现出显著的pH-时间双依赖行为，其在人工胃液中2 h内累积释放率<10%，即>90%的药量能进入人工肠液，在人工胃肠液中48h内累积释放率为85.2%。结论 微孔ZSM-5分子筛可以作为5-FU优良的载体材料，配合CaALG可同时实现肠道定位给药和长效作用。

• 单位
  山东省医学科学院; 山东第一医科大学