环糊精与不同药物包合可改变药物的理化性质、增强稳定性、提高生物利用度、减少不良反应并改善药理作用;将β-环糊精改性获得的衍生物可增强药物的抗肿瘤活性,减轻抗肿瘤药物的细胞毒性,产生缓释控释作用。着重对近年来β-环糊精与抗生素、抗毒素、抗结核病药形成的包合物及β-环糊精衍生物对多柔比星、喜树碱、紫杉醇抗癌药的研究进展进行综述,为今后环糊精及其衍生物用作药物载体,尤其是抗肿瘤药物的使用,提供了参考依据。