重组水蛭素-2鼻腔喷雾剂的药代动力学和药效学

作者：张玉杰; 张强; 侯俊玲; 王筱亮; 陈明霞

来源：药学学报, 2006, (03): 268-271.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2006.03.016

• 重组水蛭素-2
• 鼻腔喷雾剂
• 药代动力学
• 抗凝作用

目的研究重组水蛭素-2(rHV2)喷雾剂鼻腔给药后在大鼠体内的药代动力学过程及其抗凝血作用。方法采用呈色肽法测定大鼠鼻腔给予rHV2喷雾剂后血浆中rHV2的浓度,并计算其药代动力学参数;考察rHV2鼻腔喷雾剂对正常大鼠和弥散性血管内凝血模型(D IC)家兔凝血时间的影响。结果rHV2喷雾剂鼻腔给药后,rHV2的体内过程符合一室模型,其相对生物利用度为28.53%;rHV2鼻腔喷雾剂可使正常大鼠活化的部分凝血活酶时间(APTT)和凝血酶时间(TT)明显延长,使D IC模型家兔的APTT凝血时间明显缩短,接近正常值。结论药代动力学和药效学结果证明,rHV2鼻腔喷雾剂有望成为rHV2鼻腔给药的有效制剂。

• 单位
  北京中医药大学; 北京大学