2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

作者：王永康; 金晶; 朱丽娜; 张翼; 陈晓光; 高欣钦; 徐柏玲

来源：药学学报, 2012, (9): 1164-1178.

• 喹唑啉
• 抗肿瘤剂
• 抗肿瘤活性

本文合成了一系列新结构的2-(1-取代哌啶-4-氨基)喹唑啉衍生物,采用MTT法评价了化合物对5种肿瘤细胞系的抑制活性.研究结果表明:在哌啶环上引入小体积的疏水性烷基取代基,得到的化合物4j～41、5a、5b和5d具有较强的细胞毒活性,IC50值在微摩尔水平.在小鼠移植瘤模型实验中,化合物41表现出了较强的体内抗肿瘤活性,在200 mg·kg-1的剂量下,对H22肿瘤生长抑制率为72.9％,对

• 单位
  药物研究所; 精细化工国家重点实验室; 大连理工大学; 中国医学科学院; 北京协和医学院