Exendin-4长效微球的制备及其对2型糖尿病大鼠的降糖作用研究

作者：闫嘉茵; 艾国; 单成启; 程远国

来源：中国药学杂志, 2014, 49(11): 925-930.

• Exendin-4
• 乳酸-羟基乙酸共聚物
• 微球
• 2型糖尿病

目的制备Exendin-4长效微球注射剂,考察其理化性质并在2型糖尿病大鼠体内做药动学和药效学分析。方法以乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactide-co-glycolide),PLGA]为包裹材料,分别采用复乳法(W/O/W)、固体/油/油法(S/O/O)和固体/油/水法(S/O/W)制备了Exendin-4微球。以微球形态、粒径及其分布、微球载药量以及包封率、体外释药曲线、药物稳定性等作为微球的质量评价指标,选择合适的制备方法。培养2型糖尿病大鼠模型,考察微球的体内释放和降血糖效果。结果W/O/W法制备出的Exendin-4微球流动性良好,形态圆整,粒径均匀(2530μm),Exendin-4的结构保持完好,微球的包封率高(82.2%),突释低(15.2%),28 d的累积释放量在90%以上。Exendin-4微球在体内的释放与体外相关性良好(r=0.962 3),对2型糖尿病大鼠有持续的降血糖作用。结论采用复乳法,可以制备含Exendin-4的PLGA微球用于糖尿病的治疗。

• 单位
  军事医学科学院; 空军航空医学研究所; 郑州大学第一附属医院