基于热分析技术的白桦脂醇多晶型发现与表征

作者：刘琪文; 陈婷; 安琪; 杨世颖; 杨德智^*; 吕扬^*; 杜冠华^*

来源：医药导报, 2022, 41(05): 637-641.

• 白桦脂醇
• 多晶型
• 热分析
• 表征
• 优势药物晶型

目的 基于白桦脂醇的热力学性质，探讨白桦脂醇新晶型及确定稳定性好、溶解性高的优势药用晶型。方法 对白桦脂醇晶A型热分析的特征图谱进行分析，发现白桦脂醇3种新晶型，采用差示扫描量热法(DSC)、热重法(TG)、粉末X射线衍射法(PXRD)对晶型进行结构表征。采用PXRD进行稳定性评价，采用高效液相色谱法(HPLC)考察晶型的溶解性能。结果 利用相变温度发现了白桦脂醇的3种新晶型，分别为晶B型、晶C型和晶D型。通过稳定性和溶解度评价确定了其优势药用晶型为晶D型(无定型),其在0.5%十二烷基硫酸钠(SDS)溶液中溶解性最好，且在高温[(60±1)℃]、高湿[(90±5)%,25℃]和光照[(4500±500) lx, 25℃]条件下稳定。结论 相比于多晶型研究常用的筛选方法，该研究发现白桦脂醇不同晶型之间的相变规律，为白桦脂醇多晶型的发现和深入研究提供了参考方法，具有简便、快捷的优点。

• 单位
  北京协和医学院; 中国医学科学院药物研究所