GLP-1类似物的设计及口服制剂研究

作者：张云霄; 王清; 刘宇^*

来源：湖南理工学院学报(自然科学版), 2020, 33(04): 7-12.

DOI：10.16740/j.cnki.cn43-1421/n.2020.04.003

• GLP-1类似物
• 石胆酸
• 口服制剂

GLP-1类似物是治疗II型糖尿病和肥胖症方面最具潜力的一类药物,但采用注射给药方式,患者接受度较差.因此,开发口服长效的GLP-1类似物一直是研究的热点.然而多肽类药物易经过胃肠道被水解,从而丧失生理活性,同时由于脂溶性差,难以实现肠道吸收.本文设计了3个GLP-1类似物,并比较了添加石胆酸和商业化辅助渗透剂SNAC抵抗胰蛋白酶、糜蛋白酶和胃蛋白酶的水解效果.结果表明,类似物1在石胆酸存在情况下,可显著抵抗胰蛋白酶和糜蛋白酶的水解作用,有望制成肠溶剂实现多肽类药物的口服给药.

• 单位
  湖南理工学院; 化学化工学院