蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是能够通过泛素-蛋白酶体系对靶标蛋白直接起到降解作用的小分子化合物,其在小分子抑制药开发遭遇瓶颈时为药物开发提供了一种新的思路。PROTAC技术在抗肿瘤药物开发上的应用比较成熟,已经开发出多个用于降解肿瘤相关靶点的PROTAC分子。本文主要对这项技术在抗肿瘤药物开发中的进展及PROTAC分子修饰进行总结,为之后的PROTAC分子开发提供参考。