PROTAC蛋白靶向嵌合体在抗肿瘤药物开发中研究进展

作者:端木彦涛; 胥骞; 夏宇; 曹建中; 卢茂芳; 王福东; 彭东明*
来源:中国药师, 2022, 25(08): 1424-1430.
DOI:10.19962/j.cnki.issn1008-049X.2022.08.024

摘要

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)是能够通过泛素-蛋白酶体系对靶标蛋白直接起到降解作用的小分子化合物,其在小分子抑制药开发遭遇瓶颈时为药物开发提供了一种新的思路。PROTAC技术在抗肿瘤药物开发上的应用比较成熟,已经开发出多个用于降解肿瘤相关靶点的PROTAC分子。本文主要对这项技术在抗肿瘤药物开发中的进展及PROTAC分子修饰进行总结,为之后的PROTAC分子开发提供参考。

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