2,4-二取代-6-氯三氮唑类化合物的合成及其抗肺癌活性研究

作者：曾宪霞; 黄怀征; 凌珍; 张洁; 谭凯丽; 石欣武; 何林洪^*

来源：化学试剂, 2023, 45(08): 65-71.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2023.0096

• 2-氯-4,6-二取代三氮唑
• 肺癌
• 表皮生长因子受体
• 野生型
• 突变型

为寻找具有抗肺癌活性的先导化合物，以2,4,6-三氯-1,3,5-三嗪为起始原料通过2～4步反应合成一系列2,4-二取代-6-氯三氮唑衍生物，结构由NMR和MS鉴定。体外细胞抗肺癌活性研究表明，多个化合物(T3、T10、T14、T15和T16)对受测细胞株表现良好的抗增殖活性，尤其是对突变型细胞株PC9、HCC827和H1975。其中，N2-([1,1′-联苯]-4-基)-6-氯-N4-(3-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺的抗增殖活性最强，所有IC50值均小于10μmol/L。尽管该化合物因为亲脂性过高难以进入后续研究，但其可作为先导化合物为该类结构衍生物的开发提供一定的指导意义。

• 单位
  广西医科大学