本发明提供了一种合成培化二酰甘油的方法,以活化剂活化化合物式(I)中的羟基,形成活性中间体即化合物式(II)备用,然后,在溶剂及有机碱条件下,化合物II和mPEG#NH2形成氨基甲酸酯结构,即合成目标化合物式(III)。本发明合成路线简短、操作简便、重现性好、收率高、易于工业化生产。