苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的合成与体外抗乙肝病毒活性研究

作者：杨冬; 梁正诚; 谢梓悦; 韦万兴^*; 梁桃源; 王勉

来源：广西大学学报(自然科学版), 2022, 47(06): 1636-1650.

DOI：10.13624/j.cnki.issn.1001-7445.2022.1636

• 莽草酰胺
• 异噁唑衍生物
• 合成
• 抗乙肝病毒活性
• 分子对接

针对市场上的抗乙肝病毒药物存在毒副作用、耐药性等问题，为进一步研发新的抗乙肝病毒有效药物，以莽草酸为原料设计合成了22个苯异噁唑基莽草酰胺类化合物，用1H NMR、13C NMR和MS方法对化合物的结构进行表征，并对合成得到的化合物进行抗乙肝病毒体外活性实验。结果表明：苯异噁唑基莽草酰胺衍生物的毒性低，化合物11、14、15、17较好地抑制乙肝病毒HBeAg和HBsAg的分泌。活性化合物的分子对接结果显示，化合物与核心蛋白片段(PDB ID 3KXS)具有较好的相互作用。

• 单位
  化学化工学院; 广西大学