中药是指在中医理论指导下可用于疾病治疗和预防的一种天然中草药。许多中药疗效显著但存在一定的毒性,中药的毒性一直制约着其使用。现代研究也从物质基础深入到肝脏代谢酶角度,近年来研究发现许多中药的活性成分或其提取物产生毒副后果与转运体功能异常有关。从而导致中药在体内吸收、分布、排泄过程发生变化,同时也可能引起体内内源性物质紊乱。因此,基于转运体角度,阐明中药对转运体活性表达及分子机制,对临床安全合理用药及新药研制开发具有指导性意义。本文就近来年相关研究进行综述。