4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮合成工艺研究

作者：陈升; 陈绘如

来源：广州化工, 2018, 46(04): 31-50.

• PARP抑制剂
• 4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮
• 合成

对PARP抑制剂4-[4-氟-3-(哌嗪-1-羰基)苄基]-2H-酞嗪-1-酮的合成工艺进行了改进,使用更为价廉的邻苯二甲酰亚胺作为起始原料,经选择性还原、加成、水解制得关键中间体2-氟-5-[(4-氧代-3,4-二氢酞嗪-1-基)甲基]苯甲酸,然后与1-叔丁氧羰基哌嗪缩合制得目标化合物,总收率达41.9%。用质谱、核磁共振氢谱确定了目标化合物的结构。与原工艺相比,该方法起始原料价廉易得,降低了成本,避免了大量的含碱废水,更易于工业化。

• 单位
  常州工程职业技术学院