吡咯喹啉醌关键中间体的合成工艺研究

作者：毛联岗

来源：精细化工中间体, 2022, 52(05): 35-39.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2022.05.007

• 吡咯喹啉醌
• 5-甲氧基-1H-吡咯[2,3-f]喹啉-2,7,9-三甲酸2-乙酯7,9二烷基酯
• 一锅反应

以1-甲氧基-5-甲基-2,4-二硝基苯(■)为原料，经缩合、还原和环合制得6-氨基-5-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酸乙酯(■)，优化条件下收率70%;■与乙醛酸酯和丙酮酸酯发生三组分一锅反应得到吡咯喹啉醌关键中间体5-甲氧基-1H-吡咯[2,3-f]喹啉-2,7,9-三甲酸2-乙酯7,9二烷基酯(■)，优化条件下收率90%。对影响收率的催化剂结构、反应温度、溶剂、乙醛酸酯和丙酮酸酯结构等因素进行了考察。通过IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS确证了■及中间体的结构。该制备工艺原料价廉、环保，收率高，具有工业化应用前景。

• 单位
  连云港杰瑞药业有限公司