抗肿瘤活性化合物DN-4的合成工艺优化

作者：彭婷; 李星星; 童荣生; 师健友^*

来源：实用医院临床杂志, 2019, 16(03): 12-14.

• 抗肿瘤
• 小分子抑制剂
• 3,5-二氨基-N-取代苯甲酰胺衍生物
• 抗肿瘤活性
• 合成工艺

目的对抗肿瘤活性化合物3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物的合成工艺进行研究。方法以3,5-二硝基苯甲酸和间三氟甲基苯胺为起始原料,通过胺与酰氯的亲核进攻反应得到3,5-二硝基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物,再由水合肼还原硝基得3,5-二氨基-N-(3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺化合物。结果合成了目标化合物,并利用1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证了结构;收率为90. 6%。结论所研制的合成工艺路线各步收率均较高,而且操作简便,无需特殊试剂和条件,具备工业化可行性。

• 单位
  电子科技大学; 四川省医学科学院·四川省人民医院; 四川省医学科学院（四川省人民医院）; 四川省医学科学院(四川省人民医院)