近红外和pH双重响应的介孔碳药物递送系统的制备与初步评价

作者:沙天健; 林琳; 高源; 赵沛栩; 史馨语; 赵勤富*
来源:沈阳药科大学学报, 2020, 37(06): 481-487.
DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2020.06.001

摘要

目的为了提高药物疗效,降低毒副作用,研究制备了近红外(near-infrared,NIR)和pH双重响应型的介孔碳(mesoporous carbon,MCN)递送系统。方法首先以十六烷基三甲基氯化铵(cetyltrimethyl ammonium chloride,CTAC)为模板,正硅酸乙酯(ethyl orthosilicate,TEOS)为硅源,酚醛树脂为碳源制备介孔碳载体,然后用浓硫酸和过硫酸铵对载体进行羧基化修饰,最后将聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)修饰在MCN表面,增加载体的分散性和生物相容性。研究采用透射电镜、比表面积及孔径分布仪、Zeta电位测定等对载药体系进行表征。此外,阿霉素(adriamycin,DOX)作为模型药物,并对体系的NIR和pH响应性释放行为进行考察。结果体外升温效果显示体系具有浓度依赖性和功率依赖性。在pH 7.4磷酸盐缓冲液(PBS)中,药物释放量较低,而在pH 5.0 PBS中药物释放量增加。当在808 nm激光器照射下,药物释放呈现阶梯式增长,表现出明显的pH和NIR双重响应型释药特征。当PEG修饰在载体表面,体系的溶血百分率明显降低。结论研究构建的载药系统具有明显pH和NIR双重响应型药物释药特征,为化疗-热疗的联合应用提供了新的思路。