辣椒素纳米结构脂质载体制备及其体内药动学研究

作者：田莉; 李伟宏; 王风云; 刘俊保^*

来源：中成药, 2023, 45(05): 1403-1409.

• 辣椒素
• 纳米结构脂质载体
• 制备
• 体内药动学
• 高压均质法
• 星点设计-效应面法
• HPLC

目的 制备辣椒素纳米结构脂质载体，并考察其体内药动学。方法 高压均质法制备纳米结构脂质载体，测定其粒径、Zeta电位、体外释药。以脂药比、固液脂质比、乳化剂(聚乙二醇硬脂酸酯15)浓度为影响因素，包封率、载药量为评价指标，星点设计-效应面法优化处方工艺。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予辣椒素、物理混合物、辣椒素纳米结构脂质载体的0.5%CMC-Na混悬液(15 mg/kg),于不同时间点采血，HPLC法测定辣椒素血药浓度，计算主要药动学参数。另取30只大鼠，随机分为空白组(生理盐水)、阳性对照组(50 mg/kg盐酸雷尼替丁)、辣椒素纳米结构脂质载体组(15 mg/kg),给药7 d后在倒置荧光显微镜下观察胃黏膜组织形态。结果 最佳处方为脂药比18.5∶1,固液脂质比4∶1,乳化剂浓度1%,包封率为80.62%,载药量为3.96%,粒径为178.06 nm, Zeta电位为-36.14 mV,36 h内累积释放度为66.17%。与原料药、物理混合物比较，纳米结构脂质载体tmax延长(P<0.05),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至3.73倍。辣椒素纳米结构脂质载体组大鼠胃黏膜损伤程度明显小于阳性对照组。结论 纳米结构脂质载体可安全有效地促进辣椒素体外释放、体内吸收。

• 单位
  河南省人民医院; 河南应用技术职业学院; 郑州澍青医学高等专科学校