纳洛酮微乳的制备及其透皮吸收作用

作者：李天傲; 章晔; 冯璇; 徐翔; 许东航

来源：中国药学杂志, 2009, 44(09): 688-691.

DOI：10.3321/j.issn:1001-2494.2009.09.012

• 透皮
• 微乳
• 纳洛酮
• 星点设计 transdermal delivery
• microemulsion
• naloxone
• central composite design

目的探讨水溶性药物纳洛酮微乳的制备以及作为载体促进药物的透皮吸收。方法以肉豆蔻酸异丙酯(IPM)-水-卵磷脂-正丙醇作为微乳的组成部分,制备纳洛酮-卵磷脂油包水型微乳。采用效应面优化法,对微乳处方进行星点设计,筛选出最佳处方。采用Franz扩散池,SD雄性大鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC测定药物含量。结果最佳处方条件为卵磷脂:29%,正丙醇:25%,IPM:35%。按此最优条件制备的纳洛酮微乳稳态渗透速率为4.33μg·h-1·cm-2,大大高于水溶液稳态渗透速率(0.20μg·h-1·cm-2)。结论微乳对纳洛酮的经皮渗透具有促进作用。

• 单位
  浙江大学医学院附属第二医院; 浙江中医药大学