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摘要
ABT-199(Venetoclax)为全球首个选择性蛋白-蛋白相互作用B细胞淋巴瘤因子-2选择性抑制剂,目前已经获准在美国FDA和欧盟上市,批准用于治疗携带17p删除突变以及之前已接受至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病。本文综述了迄今为止文献报道的Venetoclax的3条合成工艺路线,并进行了相应的评价。通过对这些合成工艺路线在反应条件、放大可行性、收率、安全性、是否使用重金属和成本等方面进行的比较和分析,葛敏报道的汇聚合成具有较好的工业化前景。
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单位经济管理学院; 扬子江药业集团有限公司; 东南大学
