双醋瑞因的合成新方法

作者：胡孟奇; 马晓东; 李家明; 朱盼虎; 高粟繁

来源：中国医药工业杂志, 2017, 48(09): 1270-1273.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2017.09.005

• 双醋瑞因
• 骨关节障碍
• 2-碘酰基苯甲酸
• Pinnick氧化
• 合成

本研究报道了一条经济、绿色的工艺路线合成双醋瑞因(1)。1,8-二羟基-3-羟甲基-9,10-蒽醌(2)经2-碘酰基苯甲酸氧化,高收率(90%)得到4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-甲醛(3);再以DMSO为溶剂,经Pinnick氧化反应得4,5-二羟基-9,10-蒽醌-2-羧酸(4),收率85%;4在酸性条件下乙酰化得1,总收率54.2%(以2计),纯度99.77%。本工艺不仅避免了重金属残留的问题,革除了易燃易爆氧化试剂的使用,且反应条件温和、操作简便,更适合工业生产的需求。本路线中由2制备4的方法未见文献报道。

• 单位
  安徽省中医药科学院; 安徽中医药大学