N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐的合成

作者：王武伟; 江珂; 李飞; 张宏娟; 王秀珍

来源：化工中间体, 2008, 4(11): 28-30.

DOI：10.3969/j.issn.1672-8114.2008.11.007

• N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺
• 拉帕替尼
• 中间体
• 合成

以2-氯-4-硝基苯酚为原料,经Williamson反应得3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)硝基苯,硝基还原后与4-氯-6-碘喹唑啉缩合得到抗肿瘤药物拉帕替尼的重要中间体N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺盐酸盐,总收率约62%。中间体及目标产物结构经1HNMR和MS得以证实。

• 单位
  南京医科大学