鼻腔灌流法比较葛根素及其衍生物透鼻黏膜吸收差异

作者：马金秋; 宋兴爽; 李祺; 欧歌; 王椿清; 张首国^*; 杜丽娜^*

来源：沈阳药科大学学报, 2023, 40(08): 994-999.

DOI：10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2021.0933

• 鼻黏膜
• 鼻腔灌流
• 葛根素
• 透黏膜吸收

目的 采用鼻腔灌流考察葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的透鼻黏膜吸收能力，探讨药物透鼻黏膜吸收效率与其分子量、溶解性等不同性质之间的关系。方法 SD雄性大鼠麻醉后安装鼻腔灌流循环系统，取7 mL鼻腔灌流液加入循环系统，按预定时间点取样，采用高效液相色谱法测定葛根素及其水溶性、脂溶性两种衍生物的各时间点样品浓度，计算吸收速率常数，判断各化合物透鼻黏膜效率。结果 葛根素、3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐浓度、7-O-(6-溴己基)-葛根素的线性范围分别为17.0～170.0μg·mL-1、5.0～200.0μg·mL-1、5.1～202.0μg·mL-1;三者透鼻黏膜吸收速率常数分别为(7.10±1.15)×10-3、(6.83±0.55)×10-3、(6.76±1.66)×10-3,K(葛根素)>K[3′-(二甲基氨基)甲基葛根素盐酸盐]>K[7-O-(6-溴己基)-葛根素],葛根素透鼻黏膜效率最高。结论 透鼻黏膜吸收效率可能和分子量有关，分子量较小可能更有利于透黏膜吸收，同时过度亲水或亲脂的药物可能都不利于透黏膜吸收。因此葛根素鼻用制剂有希望成为临床应用新选择。

• 单位
  山东中医药大学