N-二氟甲基吡啶盐的去芳构化反应

作者：李彦霖; 王细胜^*

来源：有机化学, 2021, 41(05): 2152-2154.

• 二氟甲基
• 二氢吡啶
• 化合物
• 原位生成
• 吡啶盐
• 拉电子基团

<正>将含氟基团引入药物分子中能够有效地改善药物的代谢稳定性、亲脂性、膜通透性等生理及物理化学性质[1].二氟甲基(CF2H)是羟甲基(CH2OH)、甲基(Me)的生物电子等排体[2],在新药研发中常被用于羟甲基、甲基的替代基团来改善药物活性.因此,对于广泛存在于医药和农药分子中的N-甲基二氢吡啶骨架,其含氟衍生物N-二氟甲基二氢吡啶的合成研究具有极其重要的学术与实用价值.

• 单位
  中国科学技术大学