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摘要
目的通过减少已报道凋亡显像剂ML-10侧链的长度提高分子的脂溶性,探索其放化标记的自动化合成过程及对显像作用的影响。方法使用国产PET-MF-2V-IT-I合成模块,通过亲核、碱水解两步简单的反应,即可得到18F-ML-8,产物可以依次通过ICH-Al2O3-C18柱的达到纯化的目的,对氟化反应的温度和时间做了正交实验以确定最佳反应条件,并且还进行了相应的生物学实验初步评价。结果从18F离子计算合成18F-ML-8需要25min,放化收率为55%±4%(n=10),结果未经衰变矫正,18F-ML-8注射液的放化纯度不小于99%,比活度为38.5±11.2GBq/μmol(n=10)。结论使用多功能合成模块完成"一锅法"自动化合成18F-ML-8,操作简便,质控符合相关放药质量管理条例规定,可以满足临床显像的要求。
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