摘要
为了解决阿苯达唑的溶解性和口服吸收难题,借助高分子活性剂的稳定作用,利用反溶剂法-高压匀质法制备阿苯达唑纳米混悬剂,并考察该制剂的药学特征及稳定性,研究该制剂在大鼠体内的药代动力学特征。研究创制的纳米混悬液在电镜下药物形状大小均一,中位粒径为358.1 nm。其药学特征符合中国《兽药质量标准》(2017版)中对混悬液的质量要求。稳定性试验表明,6个月加速考察该制剂外观、色泽、含量、pH值、沉降体积比、重分散性均未发生明显变化。大鼠单剂量(45 mg/kg bw)口服阿苯达唑纳米混悬液的Cmax为5.895μg/mL,显著高于参比制剂阿苯达唑伊维菌素粉、佛山正典阿苯达唑混悬液的2.804和2.053μg/mL。与阿苯达唑伊维菌素粉、佛山正典阿苯达唑混悬液相比,该制剂的相对生物利用度分别为214%和299.74%,表明该阿苯达唑纳米混悬液能显著提高阿苯达唑的吸收,将有助于提高临床治疗效果。
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