目的对新型抗乙肝药物阿米福韦进行结构改造,设计合成新的前药。方法以2-氯乙醇为原料,经氯甲基化、取代、缩合、烃化、水解、缩合得到目标产物。结果合成了11个新结构化合物,并经1H-NMR、13C-NMR、MS确证结构。体外抗乙肝病毒活性测试结果显示,阿米福韦异丙基碳酸酯的抗病毒活性显著提高,为阿米福韦的100倍。结论阿米福韦碳酸酯能够更好的释放活性药物,提高抗病毒活性。
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