2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸合成工艺研究

作者：杨燕; 冯光军; 蔡亮; 何汉江; 徐凤杰

来源：中国药物化学杂志, 2021, 31(05): 359-362.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2021.05.005

• 2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸
• 一锅法合成
• 绿色工艺
• 1,2-芳基迁移重排反应

目的改进2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸的合成工艺。方法以α-溴代异丁酸、氯化亚砜和乙基苯为原料,一锅法合成中间体1-(4-乙基苯基)-2-甲基-2-溴代-1-丙酮,再经1,2-芳基迁移重排、碘代和水解反应制备2-(4-乙基-3-碘苯基)-2-甲基丙酸。结果总收率为75.5%,HPLC纯度为99.8%(面积归一化法)。结论优化后的工艺原料价廉易得,操作简便,成本低廉,适合于工业化生产。

• 单位
  西安瑞联新材料股份有限公司