噻唑酰胺生物碱及其衍生物的合成与杀藻活性

作者：刘娜; 谷雨; 杜源; 刘奇声; 魏志刚; 徐效华

来源：中国科学:化学 , 2016, 46(11): 1219-1225.

• 合成
• 杀藻活性
• 噻唑生物碱
• 噻唑酰胺

本文基于天然噻唑生物碱1设计合成了一系列噻唑酰胺衍生物,采用氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)、高分辨质谱(HRMS)对所合成化合物进行了表征,并研究了它们对有害藻铜绿微囊藻(Microcysis aeruginosa)和斜生栅藻(Scenedesmus Obliquus)抑制活性,初步总结了其结构与活性的关系.活性数据表明,大部分化合物表现出比天然噻唑生物碱1更高的杀藻活性.初步结构与活性关系研究表明,噻唑酰胺是该类化合物杀藻活性中心,苯环与芳杂环直接结合噻唑酰胺可以提高活性.化合物TM7对斜生栅藻半抑制浓度(IC50)达到0.45 mg/L,表现出很高的抑制活性,明显优于对照药剂CuSO4和敌草隆,展示出良好的研究潜力.

• 单位
  元素有机化学国家重点实验室; 南开大学