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摘要
目的:考察mPEG-Emo-Lip,DSPE-Emo-Lip,Chol-Emo-Lip 3种掺入不同形式PEG的大黄素脂质体在大鼠体内的药动学过程。方法:采用薄膜分散-超声法制备m PEG-Emo-Lip,DSPE-Emo-Lip,Chol-EmoLip 3种脂质体;经大鼠尾静脉注射给药,HPLC法测定大黄素的血药浓度,拟合药动学方程,比较3种脂质体的长循环效果。结果:与Emo-Lip相比,m PEG-Emo-Lip,DSPE-Emo-Lip,Chol-Emo-Lip的消除半衰期（t1/2）分别为（2.29±0.32）,（4.25±0.76）,（3.36±0.47）倍,平均滞留时间（MRT）分别为（1.72±0.26）,（3.52±0.61）,（2.42±0.31）倍,药时曲线下面积（AUC）分别为（2.23±0.06）,（5.30±0.28）,（3.83±0.34）倍,血浆清除率（CL）分别为（0.44±0.01）,（0.19±0.01）,（0.26±0.02）倍。结论:掺入m PEG2000,DSPEPEG2000,Chol-PEG2000 3种形式PEG的大黄素脂质体能够延长消除半衰期和平均滞留时间,显示体内长循环效应,其中DSPE-Emo-Lip的长循环效果更为显著。
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