摘要
采用乙醇注入法制备不同载药量的盐酸托烷司琼(TRO)醇质体,并表征所得制品的粒径、ζ电位、形态、包封率和体外经皮渗透性等性质。采用正交试验进行凝胶贴膏中关键辅料的筛选,同时将不同载药量的TRO醇质体制备成凝胶贴膏,解决了醇质体用药不便且难以持续递送药物的问题。体外经皮渗透试验结果表明,载药量0.36%的TRO醇质体凝胶贴膏的经皮渗透率可达到21.66%,24 h累积透皮量为(92.45±6.85)μg·cm–2。进一步比较了该醇质体凝胶贴膏与同浓度水溶液凝胶贴膏的体外释放速率和体外经皮渗透量,结果显示醇质体凝胶贴膏中TRO的释放速度慢于水溶液凝胶贴膏,但其经皮渗透量却显著高于水溶液凝胶贴膏(P<0.05),能够起到缓释且促进渗透的作用。通过黏附性试验证明本研究所制备TRO醇质体凝胶贴膏的黏附性良好,满足贴附需求。
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单位山东绿叶制药有限公司; 化学化工学院; 烟台大学