胰岛素-磷脂复合物的制备及其理化性质的研究

作者：毕洪书; 房燕; 高珊; 杨东娟; 石凯^*

来源：中国药剂学杂志(网络版), 2019, 17(05): 149-156.

DOI：10.14146/j.cnki.cjp.2019.05.001

• 药剂学
• 胰岛素-磷脂复合物
• 非水溶剂-冷冻干燥法
• 胰岛素
• 磷脂
• 复合物
• 制备
• 理化性质

目的研究胰岛素-磷脂复合物的制备及理化性质。方法采用非水溶剂-冷冻干燥法制备胰岛素-磷脂复合物,并对其红外光谱、X-射线衍射以及表观油-水分配系数等理化性质进行表征。另外采用降血糖试验评价磷脂复合胰岛素生物活性的变化。结果通过三相图的绘制确定的复合物形成的较优处方和工艺为(质量分数):二甲亚砜90%～100%,冰醋酸0%～10%,磷脂0%～5%。红外光谱显示胰岛素与磷脂结构中的某些基团发生了相互作用,但无新的特征吸收峰产生,即无新共价键生成。X-射线衍射分析显示,复合物呈现无定型特征。复合物中胰岛素的表观油-水分配系数与介质的离子强度及pH值有关,低离子强度和胰岛素等电点处的介质pH值有利于复合物在水相中的结合稳定性。大鼠降血糖实验表明,制备工艺对胰岛素的生物活性无明显影响,胰岛素复合物组和溶液组对大鼠的降血糖作用无显著性差异。结论胰岛素与磷脂形成复合物后,其理化性质发生显著变化,亲脂性增加并能较好地保持其生物活性。

• 单位
  沈阳药科大学