3-杂环基硫取代-1,3,4,5-四氢-2-氧代-苯并氮杂衍生物的合成

作者：邱早早; 张欢欢; 惠新平; 许鹏飞; 王勤; 杜宇平; 杨洋

来源：有机化学, 2007, (05): 607-618.

• 苯并氮杂
• 杂环化合物
• 亲核取代反应
• 抗菌活性 benazepine
• heterocyclic compound
• nucleophilic substitution
• antibacterial activity

以芳酰肼为原料,合成了一系列3-巯基-5-芳基-1,2,4-三唑、2-巯基-5-芳基-1,3,4-噁二唑和2-巯基-5-芳基-1,3,4-噻二唑,并通过硫原子对3-溴-2-氧代-苯并氮杂3-位上的亲核取代反应将杂环化合物引入了苯并氮杂的结构当中,合成了32个新的苯并氮杂杂环衍生物.为提高其在有机溶剂中的溶解性,在苯并氮杂的N原子上引入乙酸乙酯和乙酸叔丁酯基取代基,合成了36个新衍生物.所有化合物经质谱、核磁共振谱及元素分析确证了结构并初步测定了抗菌活性.

• 单位
  化学化工学院; 功能有机分子化学国家重点实验室; 生命科学学院; 兰州大学