豌豆凝集素化载多西他赛聚羟基丁酸酯纳米粒冻干品的研制

作者：董文凤; 杜丽; 李菲; 李凤前

来源：中国医药工业杂志, 2018, 49(02): 198-204.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2018.02.013

• 多西他赛
• 豌豆凝集素
• 纳米粒
• 冷冻干燥
• 稳定性

采用超声乳化-溶剂挥发法,以多西他赛(1)为模型药物、聚羟基丁酸酯(PHB)为载体制备载药纳米粒,再经戊二醛活化后与豌豆凝集素(PSA)交联,得到标题纳米粒(PSA-PHB-1-NPs)。经凝胶渗透高效液相色谱分析法检测,PSA对纳米粒的修饰率为(50.58±0.15)%。为改善其贮存稳定性,采用冷冻干燥法将所得纳米粒胶体液冻干。分别考察了不同种类和浓度的冻干保护剂、预冻温度、预冻时间及总干燥时间对冻干品质量的影响。结果确定优化参数为:以2%甘露醇为冻干保护剂,在-80℃预冻12 h后于-45℃干燥48 h。所得冻干品外观、色泽及再分散性良好;冻干前后纳米粒的粒径及分布、含药量及包封率均未发生显著变化。

• 单位
  苏州市广济医院; 上海市第八人民医院; 上海市徐汇区大华医院