白藜芦醇烟酸酯与白藜芦醇体内外抗肿瘤作用比较

作者：樊慧婷; 熊晓云; 曹蔚; 李小强; 邹永; 张学景; 梅其炳

来源：中国新药杂志, 2009, (11): 874-878.

• 白藜芦酵
• 白藜芦醇烟酸酯
• 噻唑蓝还原法
• 小鼠移植性肿瘤

目的:比较白藜芦醇及前药白藜芦醇烟酸酯抗肿瘤作用及其对免疫器官的影响。方法:体外实验用噻唑蓝还原法(MTT法)分别检测白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对体外培养人宫颈癌细胞(Hela)、人肝癌细胞(HepG2)、及人肺癌细胞(A549)的生长抑制作用。体内实验采用荷瘤小鼠抑瘤率分别检测白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对小鼠肝癌(H22)和小鼠肉瘤S180的抗肿瘤作用。通过检测脾脏指数、胸腺指数等指标观察白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇对免疫器官的影响。结果:白藜芦醇烟酸酯对Hela,HepG2和A549的IC50依次为12．4×10-5, 9．0×10-5,14．6×10-5 mol·L-1;白藜芦辞对此3种细胞的IC50依次为6．3×10-5,5．4×10-5,7．8×10-5mol·L-1。白藜芦醇烟酸酯、白藜芦醇25,50,100 mg·kg-1连续灌胃给药14 d后对小鼠肉瘤S180的平均抑瘤率依次为38．1％,49．4％,62．2％及30．6％,41．4％,54．8％,与对照组比较均有统计学意义;对人肝癌(H22)的平均抑瘤率依次为35．9％,45．5％,56．6％及30．1％,38．3％,50．2％,与对照组比较均有统计学意义;在相同剂量下,白藜芦醇烟酸酯对S180和H22的抑瘤率明显高于白藜芦醇(P<0．05)。同时两化合物对免疫功能均无抑制作用。结论:白藜芦醇烟酸酯不仅保留了母体药物白藜芦醇体外的细胞毒活性,且体内抗肿瘤作用明显强干母体药物本身。

• 单位
  中国科学院广州化学研究所; 第四军医大学