新生血管的生成和恶性实体肿瘤的生长、侵袭、转移密切相关,而抗肿瘤血管生成药物主要作用于血管内皮生长因子、血管内皮生长因子受体及成纤维细胞生长因子等血管生成因子,影响肿瘤新生血管的生成,以达到抑制肿瘤增殖或转移的目的。另外,抗血管生成治疗可以使肿瘤血管正常化,改善肿瘤微环境中缺氧、间质高压等特性,从而提高放化疗、靶向治疗及免疫治疗的疗效,改善患者的预后。本文主要介绍抗肿瘤血管生成药物及其作用机理、不良反应及在肿瘤治疗中的研究进展,以期为抗肿瘤血管生成治疗的研究提供更广阔的思路。