新型2-芳基-4-烷基噻唑甲酸衍生物的设计、合成与生物活性研究

作者：朱有全; **阳; 袁燕伟; 马源; 邹小毛; 杨华铮

来源：有机化学, 2012, (11): 2115-2121.

• 1
• 3-噻唑
• 活性亚结构
• 苯氧乙酸酯
• 噻氟菌胺
• 杀菌活性
• 除草活性 1
• 3-thiazole
• active sub-structure
• phenoxyacetate
• thifluzamide
• fungicidal activity
• herbicidal activity

为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,在保留噻唑菌胺、甲噻灵和噻氟菌胺等中的1,3-噻唑-5-羰基活性部分,将具有良好生物多样性的苯氧乙酸酯基团引入,设计合成了一系列含苯氧乙酸酯基团结构的1,3-噻唑类化合物.以β-酮酸酯和对羟基硫代苯甲酰胺为原料,经6步反应制得目标物,其结构经1H NMR,IR及高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步生测结果表明,部分化合物对小麦赤霉表现出明显的抑制活性,在50μg/mL浓度下对小麦赤霉的抑制率达到52%.

• 单位
  南开大学; 元素有机化学国家重点实验室