三光气法合成降糖药格列美脲

作者：刘占科; 杨新武; 卢其慧; 王晓光; 刘智凌

来源：精细化工中间体, 2006, (03): 16-18.

DOI：10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2006.03.006

• 三光气
• 光气
• 2-苯乙基异氰酸酯
• 反式-4-甲基环己基异氰酸酯
• 格列美脲
• 降糖药 triphosgene
• phosgene
• 2-phenylethyl isocyanate
• trans-1-isocyanato-4-methyl cyclohexane
• glimepiride
• antidiabetic

2-苯乙胺、反式-4-甲基环己胺分别与三光气反应生成相应的异氰酸酯。2-苯乙基异氰酸酯与3-乙基-4-甲基-3-吡咯啉-2-酮加成(收率87.2%)后,经磺化、氨解(收率78.1%)得到的取代磺酰胺,再与反式-4-甲基环己基异氰酸酯反应得到格列美脲,收率75.1%。标题化合物总收率51.1%(以吡咯啉酮计),含量99.6%(反式)。

• 单位
  湖南化工研究院有限公司